Yazar "Sever, Melike" seçeneğine göre listele

Listeleniyor 1 - 2 / 2
  • Küçük Resim Yok
    Öğe
    Alteration of enzyme activities and kinetic properties of GST and NQO1 with naturally occurring phenolic compounds
    (WALTER DE GRUYTER GMBH, 2015) Karakurt, Serdar; Sever, Melike; Çelebioğlu, Hasan Ufuk; Adalı, Orhan
    Objective: Glutathione S-transferase (GST) and NAD(P)H:quinine oxidoreductase 1 (NQO1) are the enzymes important in cytoprotection and bioactivation of chemicals. This study has addressed effects of polyphenolic compounds; ellagic acid, quercetin, naringenin, resveratrol, rutin and hesperidin on rabbit liver GST and NQO1 enzyme activities. Methods: Cytosolic fractions were obtained from homogenized liver tissues of rabbit by differential centrifugation. After calculating IC50 values of individual enzymes for phenolic compounds, both Lineweaver-Burk and Dixon plots were drawn to determine the effect of phenolics on enzyme activity. Michaelis-Menten constant (K-m), maximum velocity (V-max), and inhibition constant (K-i) were calculated from Lineweaver-Burk and Dixon plots, respectively. Results: Resveratrol was found to be the most potent inhibitor for rabbit hepatic cytosolic GST activity with 75.9 +/- 2.06 mu M IC50 value while naringenin was the least potent one with IC50 value of 260 +/- 1.92 mu M. Hesperidin and quercetin were found to be the most and least potent inhibitors for NQO1 enzyme activity with IC50 values of 2.7 +/- 0.85 mu M and 13.8 +/- 0.91 mu M, respectively. Resveratrol and naringenin inhibited GST activity noncompetitively and mixed type with K-i of 6.2 mu M and 245 mu M, respectively; while both hesperidin with 0.64 mu M K-i value and quercetin with 3.5 mu M K-i value inhibited NQO1 activity in a competitive manner. Conclusion: These results indicate that phenolic compounds may modulate Phase II enzyme, GST and NQO1. Moreover, they can influence the metabolic activation of xenobiotic and toxic compounds metabolized by this enzyme.
  • Küçük Resim Yok
    Öğe
    Alteration of enzyme activities and kinetic properties of GST and NQO1 with naturallyoccurring phenolic compounds
    (2015) Karakurt, Serdar; Sever, Melike; Çelebioğlu, Hasan Ufuk; Adalı, Orhan
    Amaç: Glutatyon S-transferaz (GST) ve NAD(P)H:Kuinon Oksidoreduktaz 1 (NQO1) enzimleri kimyasal moleküllerin biyoaktivasyonunda rol alırken diğer yandan da onların zararlı etkilerine karşı koruma görevi görürler. Bu çalışma ile polifenolik bileşiklerden elajik asit, kuarsetin, naringenin, resveratrol, rutin ve hesperidinin tavşan karaciğer GST ve NQO1 enzim aktiviteleri üzerine etkileri amaçlanmıştır.Metod: Homojenize tavsan karaciğer dokusundan, diferansiyel santrifügasyon ile sitozolik fraksiyonlar elde edilmiştir. Her bir enzime ait fenolik bileşikler için IC50 değerleri hesaplandıktan sonra, fenoliklerin enzim aktiviteleri üzerine etkisini belirlemek icin Lineweaver-Burk ve Dixon grafikleri çizilmiştir. Bu grafiklerden Michaelis-Menten sabiti (Km), maksimum hız (Vmax) ve inhibisyon sabiti (Ki) hesaplanmıştır.Bulgular: Resveratrol, 75.92.06 ?M IC50 değeri ile tavsan karaciğer sitozolik GST aktivitesi için en güçlü inhibitor iken, naringenin 2601.92 ?M IC50 değeri ile en az güçlü inhibitor bulunmuştur. Hesperidin ve quersetin ise NQO1 enzimi için sırasıyla 2.70.85 ?M IC50 değeri ile en fazla ve 13.80.91 ?M IC50 değeri ile en düşük inhibitorler olarak bulunmuştur. Resveratrol ve naringenin GST aktivitesini sırasıyla 6.2 ?M Ki değeriyle yarışmasız ve 245 ?M Ki değeriyle karışık inhibisyon seklinde inhibe etmiştir. Öte yandan 0.64 ?M Kideğeri ile hesperidin ve 3.5 ?M Ki değeri ile quersetin NQO1 enzimini yarışmalı inhibisyon seklinde inhibe etmiştir.Sonuç: Bu bulgular göstermektedir ki fenolik bileşiklerin Faz II enzimlerinden GST ve NQO1'i modüle edebilir. Ayrıca, bu bileşikler bu enzimlerin metabolize ettiği ksenobiyotik ve toksik bileşiklerin metabolik aktivasyonunu etkileyebilir.